Overzicht
Kisspeptine-10 is het actieve, tien aminozuren lange staartfragment van kisspeptine — een lichaamseigen signaaleiwit dat een sleutelrol speelt bij het op gang brengen van de reproductieve hormoon-as. Het wordt ook wel metastin (45-54) genoemd.
Kisspeptine zit bovenaan de keten die de voortplantingshormonen aanstuurt: het activeert de GnRH-neuronen in de hypothalamus, die vervolgens de hypofyse aanzetten tot afgifte van LH en FSH. Daarmee is kisspeptine een natuurlijke 'schakelaar' voor de as die de puberteit en de vruchtbaarheid reguleert.
Binnen Peptalis is kisspeptine-10 uitsluitend beschikbaar in het kader van research use only — in-vitro laboratoriumonderzoek, niet voor humaan of diergebruik.
Werkingsmechanisme
Kisspeptine-10 activeert de KISS1-receptor (GPR54) op de GnRH-neuronen; die geven GnRH af, wat de hypofyse aanzet tot LH en FSH.
Bovenaan de reproductieve as
- Kisspeptine bindt aan de KISS1-receptor (GPR54) op de GnRH-neuronen in de hypothalamus en zet die aan tot afgifte van GnRH.
- GnRH stuurt vervolgens de hypofyse aan tot afgifte van de gonadotropines LH en FSH, die de gonaden reguleren.
Humaan bewijs
- Bij mensen verhoogt toediening van kisspeptine-10 de LH- en FSH-afgifte, met een verschil tussen mannen en vrouwen (Jayasena 2011).
- Bij mannen met type 2-diabetes en milde hypogonadisme verhoogde kisspeptine-10 het serumtestosteron en LH (George 2013).
Onderzoeksbevindingen
- Mechanisme/review: de kisspeptine-GnRH-route in de menselijke reproductieve gezondheid (Skorupskaite 2014)
- Humaan: kisspeptine-10 verhoogt LH/FSH met seksueel dimorfisme bij mensen (Jayasena 2011)
- Humaan: bij mannen met T2D en milde hypogonadisme stijgen testosteron en LH (George 2013)
- Humaan: kisspeptine-10 als probe van de GnRH-as in gezonde mannen (Skorupskaite 2017)
Mechanisme
- De kisspeptine-GnRH-route is in de mens goed uitgewerkt: kisspeptine activeert GnRH-neuronen en zo de gonadotropine-afgifte (Skorupskaite 2014).
Humane studies
- Bij gezonde mensen verhoogde kisspeptine-10 de LH- en FSH-afgifte, met een duidelijk verschil tussen mannen en vrouwen (Jayasena 2011).
- Bij mannen met type 2-diabetes en milde biochemische hypogonadisme stimuleerde kisspeptine-10 het serumtestosteron en LH (George 2013).
- Kisspeptine-10 is ook gebruikt als farmacologische probe om de GnRH-as bij gezonde mannen te onderzoeken (Skorupskaite 2017).
Onderzoekscontext
Dit profiel beschrijft wat in onderzoek is gedaan en gevonden. Regulatoire en klinische feiten zijn feiten over de betreffende trials en toezichthouders, niet claims over een Peptalis-product; het compound is uitsluitend voor in-vitro laboratoriumonderzoek (RUO).
Openstaande vragen
- Kisspeptine-10 heeft een korte werkingsduur; de meeste humane studies zijn fysiologisch/hormonaal van aard.
- Er is geen goedgekeurde indicatie; klinische toepassingen (o.a. vruchtbaarheid) worden nog onderzocht.
- Langwerkende analogen en de optimale toedieningsschema's zijn een actief onderzoeksterrein.
Onderzoeksvooruitzicht
Kisspeptine-10 is een goed gekarakteriseerde probe voor de bovenkant van de reproductieve as (KISS1R-GnRH).
Voor laboratoria die neuro-endocriene regulatie van de voortplanting bestuderen, is het een helder, fysiologisch verankerd modelsysteem.
Wetenschappelijke interesse
Opent een nieuwe as in het neuro-domein: de neuro-endocriene aansturing van de voortplanting.
Krachtig, fysiologisch verankerd mechanisme (KISS1R → GnRH → LH/FSH).
Robuust humaan bewijs voor de hormonale respons.
Specificaties
| Sequentie | Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg-Phe-NH2 (metastin 45-54) — decapeptide, C-terminaal amide |
|---|---|
| Molecuulformule | C₆₃H₈₃N₁₇O₁₄ |
| Molecuulmassa | 1302.4 Da |
| CAS | 374675-21-5 · PubChem CID 25240297 |
| Onderzoeksfase | Opkomend humaan onderzoek |
Referenties
- The effects of kisspeptin-10 on reproductive hormone release show sexual dimorphism in humans · Jayasena CN, et al. · J Clin Endocrinol Metab · 2011
- Kisspeptin-10 stimulates serum testosterone and LH secretion in men with type 2 diabetes and mild biochemical hypogonadism · George JT, et al. · Clin Endocrinol (Oxf) · 2013
- The kisspeptin-GnRH pathway in human reproductive health and disease · Skorupskaite K, et al. · Hum Reprod Update · 2014
- Neurokinin 3 receptor antagonism decreases gonadotropin and testosterone secretion in healthy men · Skorupskaite K, et al. · Clin Endocrinol (Oxf) · 2017
Beschikbaarheid
Niet in catalogus · Profiel volledig · verificatie en inkoop nog niet afgerond