BPC-157

Overzicht

BPC-157, voluit Body Protection Compound 157, is een synthetisch pentadecapeptide: een keten van vijftien aminozuren. De volledige sequentie is Gly-Glu-Pro-Pro-Pro-Gly-Lys-Pro-Ala-Asp-Asp-Ala-Gly-Leu-Val. Het peptide is afgeleid van een fragment van een groter beschermend eiwit dat van nature in menselijk maagsap voorkomt. Dat eiwit werd begin jaren negentig geïsoleerd door de onderzoeksgroep van Sikiric aan de Universiteit van Zagreb. Het getal 157 markeert de positie van dit fragment binnen dat oorspronkelijke screeningsprogramma.

Eén eigenschap maakt BPC-157 ongewoon onder lineaire peptiden: zijn stabiliteit. De meeste lineaire peptiden worden snel afgebroken in de zure, enzymrijke omgeving van de maag. BPC-157 blijft daar opvallend lang intact. Die stabiliteit wordt toegeschreven aan drie opeenvolgende proline-residuen aan het begin van de keten. Proline geeft de keten een stijve, compacte vorm. Die vorm maakt het peptide moeilijker te knippen voor proteasen, de enzymen die eiwitten afbreken.

Vrijwel alles wat over BPC-157 bekend is, komt uit preklinisch onderzoek. In celsystemen en knaagdiermodellen is in ruim drie decennia een omvangrijk en intern consistent literatuurbestand opgebouwd. Een groot deel daarvan komt echter van één onderzoeksgroep. Onafhankelijke replicatie door andere laboratoria is daarmee de meest voor de hand liggende volgende stap, en precies de plek waar nieuw werk het meeste verschil maakt.

Humaan onderzoek is daarentegen schaars. Er zijn drie kleine, ongecontroleerde pilotstudies gepubliceerd, met respectievelijk 2, 16 en 12 deelnemers. Geen ervan was gerandomiseerd of placebogecontroleerd. Een geregistreerde fase I-studie werd bovendien beëindigd zonder dat de resultaten verschenen. Gerandomiseerde gecontroleerde studies bij mensen ontbreken nog volledig. Het preklinische signaal is wetenschappelijk interessant en mechanistisch samenhangend; wat nog niet vaststaat, is de betekenis ervan voor de mens. BPC-157 is door geen enkele autoriteit goedgekeurd voor humaan gebruik.

Werkingsmechanisme

BPC-157 heeft geen enkele gedefinieerde receptor als aangrijpingspunt. Het onderzoek wijst eerder op meerdere, deels overlappende signaalroutes rond weefselbescherming en herstel. Eén punt valt daarbij op: ondanks drie decennia onderzoek is nog geen hoogaffiene receptor geïdentificeerd. Het moleculaire aangrijpingspunt blijft formeel onbekend. Dat maakt het mechanisme tegelijk intrigerend en onvolledig begrepen.

Angiogenese en vasculaire signalering

• Activering van de VEGFR2-route. Deze route is betrokken bij de vorming van nieuwe bloedvaten (angiogenese) op plaatsen van weefselschade, zoals waargenomen in diermodellen.
• Modulatie van het stikstofmonoxide-systeem (NO-systeem), onder meer via het enzym eNOS, met effecten op de doorbloeding van de kleinste bloedvaten.
• Opregulatie van heme-oxygenase-1 (HO-1). Dit is een enzym met antioxidatieve eigenschappen.

Cellulaire signalering en genexpressie

• Modulatie van de FAK-paxilline-route. Deze route is betrokken bij georganiseerde celmigratie en bij herstel van de extracellulaire matrix, het steunweefsel tussen cellen.
• Opregulatie van de transcriptiefactor Egr-1 en zijn regulerende partner NAB2. Een transcriptiefactor is een eiwit dat bepaalt welke genen worden afgelezen. In onderzoek functioneren Egr-1 en NAB2 als schakelpunten in herstelgennetwerken.
• Verhoogde expressie van groeifactoren (waaronder VEGF) en demping van pro-inflammatoire signalering, waargenomen in diermodellen.

Stabiliteit en farmacokinetiek

• Uitzonderlijke stabiliteit in maagsap, toegeschreven aan de proline-structuur aan het begin van de keten.
• Een korte halfwaardetijd in het bloed. In onafhankelijk farmacokinetisch onderzoek bij rat en hond was die korter dan 30 minuten, met snelle klaring via nieren en eiwitafbraak. De halfwaardetijd is de tijd waarin de concentratie in het bloed halveert.
• Een opvallend contrast tussen die korte halfwaardetijd en biologische effecten die in onderzoek veel langer lijken aan te houden. Dit nog onverklaarde verschil is een actief onderwerp van mechanistisch onderzoek.

Onderzoeksbevindingen

• Accelerated structural repair in musculoskeletal injury models
• Protection of the gastric lining against alcohol and NSAID-induced damage
• Support of intestinal integrity in bowel injury models
• Promotion of new blood vessel formation in animal models
• Modulation of inflammatory signalling across tissue types
• First independent pharmacokinetics (2022): half-life <30 min, IM bioavailability 14–51%

Musculoskeletale modellen

• In knaagdiermodellen van pees-, ligament- en spierletsel werd versneld structureel herstel gerapporteerd, samen met verbeterde functionele uitkomsten.
• De voorgestelde mechanismen omvatten Egr-1-gedreven activatie van fibroblasten (bindweefselcellen), VEGF-gemedieerde bloedvatvorming en aanmaak van collageen.

Gastro-intestinale modellen

• Bescherming van het maagslijmvlies tegen schade door alcohol en NSAID's (ontstekingsremmende pijnstillers), in diermodellen.
• Ondersteuning van darmintegriteit en herstel in modellen van darmletsel.

Vasculaire en systemische modellen

• Bevordering van bloedvatvorming en modulatie van inflammatoire signalering in diermodellen.
• Cytoprotectieve effecten beschreven in uiteenlopende organen. Cytoprotectie betekent bescherming van cellen tegen schade.

Farmacokinetiek

• De eerste onafhankelijke, regulatory-grade farmacokinetische studie verscheen in 2022, uitgevoerd bij rat en beagle. Zij bevestigde een halfwaardetijd onder 30 minuten, een lineair verband tussen dosis en blootstelling, en een intramusculaire biologische beschikbaarheid van 14 tot 51 procent, afhankelijk van de diersoort.

Humaan onderzoek

• De gepubliceerde humane data bestaan uit drie kleine, ongecontroleerde pilotstudies met 2, 16 en 12 deelnemers. Geen daarvan was gerandomiseerd of placebo-gecontroleerd. Er werden geen ernstige bijwerkingen gerapporteerd, maar de aantallen zijn te klein om daaraan conclusies te verbinden.

Onderzoekscontext

BPC-157 is voornamelijk onderzocht in in-vitro systemen en knaagdiermodellen. De meest recente onafhankelijke analyse is een biofarmaceutische review uit 2026. Die review plaatst het humane bewijs op het laagste niveau van de bewijshiërarchie. Het gaat om drie ongecontroleerde pilotstudies, zonder gestandaardiseerde preparaten. Dezelfde review benoemt twee beperkingen voor de interpretatie. De eerste is de sterke concentratie van het primaire onderzoek bij één onderzoeksgroep. De tweede is het ontbreken van gevalideerde farmacokinetische en formuleringsgegevens.

Tegelijk is het preklinische fundament breed en intern consistent. Sinds 2022 is bovendien het eerste onafhankelijke farmacokinetische werk buiten de oorspronkelijke groep verschenen. BPC-157 bevindt zich daarmee in een herkenbare tussenruimte: mechanistisch rijk beschreven, maar klinisch nog vrijwel onontgonnen. Grootschalige, gecontroleerde humane studies ontbreken, en het compound is door geen enkele autoriteit goedgekeurd voor klinisch gebruik.

Openstaande vragen

Het bewijs concentreert zich in preklinisch werk; gecontroleerde humane data ontbreken.

• Er ontbreken gerandomiseerde, gecontroleerde humane studies. Voor klinische onderzoeksgroepen ligt hier het meest directe vervolgpad: een gecontroleerde studie in een goed afgebakende indicatie.
• Het moleculaire aangrijpingspunt is onbekend; na drie decennia is geen receptor geïdentificeerd. Voor laboratoria die werken aan receptordeconvolutie en target-identificatie is dit een open en fundamenteel vraagstuk.
• Het contrast tussen de korte halfwaardetijd en de langdurige biologische effecten is onverklaard. Mechanistisch werk aan tijdsverloop van genexpressie en weefselverdeling zou hier richting kunnen geven.
• Gevalideerde humane farmacokinetiek en een gestandaardiseerde formulering ontbreken. Farmaceutisch-technologisch onderzoek naar formulering en bioanalytische methoden is een noodzakelijke randvoorwaarde voor elke klinische stap.
• Het primaire onderzoek is sterk geconcentreerd bij één groep. Onafhankelijke replicatie in diverse laboratoria zou het preklinische fundament aanzienlijk steviger maken.

Onderzoeksvooruitzicht

Onafhankelijke replicatie van de preklinische bevindingen in diverse laboratoria.

Identificatie van het moleculaire aangrijpingspunt en opheldering van het verschil tussen halfwaardetijd en effectduur.

Gevalideerde humane farmacokinetiek en een gestandaardiseerde, gekarakteriseerde formulering.

Gecontroleerde humane studies in goed afgebakende indicaties, met gastro-intestinale en musculoskeletale toepassingen als de meest onderbouwde startpunten.

Wetenschappelijke interesse

Ongebruikelijke moleculaire stabiliteit: de proline-structuur die het peptide bestand maakt tegen maagzuur, zeldzaam onder lineaire peptiden.

Een onopgelost aangrijpingspunt: na drie decennia onderzoek is nog geen receptor geïdentificeerd, een open mechanistische vraag.

Verschil tussen halfwaardetijd en effectduur: de spanning tussen een halfwaardetijd van minuten en effecten die in onderzoek veel langer lijken aan te houden.

Breed preklinisch signaal over weefseltypen: beschreven in gastro-intestinale, musculoskeletale en vasculaire diermodellen, als basis voor toekomstig gecontroleerd onderzoek.

Specificaties

Referenties

1. Therapeutic potential of pro-angiogenic BPC157 is associated with VEGFR2 activation and up-regulation. · Hsieh MJ, Liu HT, Wang CN, Huang HY, Lin Y, Ko YS, Wang JS, Chang VH, Pang JS · Journal of Molecular Medicine · 2017
2. Gastric pentadecapeptide body protection compound BPC 157 and its role in accelerating musculoskeletal soft tissue healing. · Gwyer D, Wragg NM, Wilson SL · Cell and Tissue Research · 2019
3. Fistulas Healing. Stable Gastric Pentadecapeptide BPC 157 Therapy. · Sikiric P, Drmic D, Sever M, Klicek R, Blagaic AB, Tvrdeic A, Kralj T, Kovac KK, Vukojevic J, Siroglavic M, Gojkovic S, Krezic I, Pavlov KH, Rasic D, Mirkovic I, Kokot A, Skrtic A, Seiwerth S · Current Pharmaceutical Design · 2020
4. Stable Gastric Pentadecapeptide BPC 157 and Wound Healing. · Seiwerth S, Milavic M, Vukojevic J, Gojkovic S, Krezic I, Vuletic LB, Pavlov KH, Petrovic A, Sikiric S, Vranes H, Prtoric A, Zizek H, Durasin T, Dobric I, Staresinic M, Strbe S, Knezevic M, Sola M, Kokot A, Sever M, Lovric E, Skrtic A, Blagaic AB, Sikiric P · Frontiers in Pharmacology · 2021
5. Pharmacokinetics, distribution, metabolism, and excretion of body-protective compound 157, a potential drug for treating various wounds, in rats and dogs. · He L, Feng D, Guo H, Zhou Y, Li Z, Zhang K, Zhang W, Wang S, Wang Z, Hao Q · Frontiers in Pharmacology · 2022
6. BPC-157 as an Investigational Peptide Therapeutic: Biopharmaceutical Challenges, Formulation Strategies, and Translational Development Barriers. · Mateescu DM, Gavrilescu DM, Constantinescu FE, Oancea C, Ilie AC, Folescu R, Popa MD, Iurciuc S, Muresan CO, Enache A · Pharmaceutics · 2026

Beschikbaarheid

Op voorraad · Batch PEP-BPC-2026-01 · HPLC 98,96 % · vrijgegeven 31 aug 2026

• BPC-157 10 mg · productpagina met prijs en batch-CoA